Il principio attivo di VIAGRA, sildenafil, appartiene ad un gruppo di medicinali chiamati inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). Funziona bloccando l`enzima fosfodiesterasi che normalmente riduce i livelli di una sostanza chiamata GMP ciclico (cGMP). Durante la normale stimolazione sessuale il pene produce cGMP che provoca il rilassamento della muscolatura del tessuto spugnoso del pene (corpi cavernosi), consentendo l`afflusso di sangue nei corpi cavernosi, il che produce l`erezione. Bloccando la degradazione del cGMP, VIAGRA ripristina la funzione erettile. Perché ciò avvenga è comunque sempre necessaria la stimolazione sessuale.